Прозерин, список А, 0,015 N20

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T_1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

миастения;

двигательные нарушения после травмы мозга;

параличи;

восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;

слабость родовой деятельности (редко);

открытоугольная глаукома;

неврит, атрофия зрительного нерва;

атония ЖКТ;

атония мочевого пузыря;

устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

гиперчувствительность;

эпилепсия;

гиперкинезы;

ваготомия;

ишемическая болезнь сердца;

брадикардия;

аритмии;

стенокардия;

бронхиальная астма;

выраженный атеросклероз;

тиреотоксикоз;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

перитонит;

механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;

аденома предстательной железы;

период острого заболевания;

интоксикации у резко ослабленных детей;

беременность;

период лактации.

С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.

Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.

Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.

Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.

Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).

Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Передозировка

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.

Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Прозерин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.