Амелотекс, р-р д/в/м введ, 1,5мл №10

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

НПВС. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Проникает через гистогематические барьеры, в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от C_max в плазме.

V_d низкий и составляет в среднем 11 л.

Распределение и выведение

Т_1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится <5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Показания к применению препарата

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Режим дозирования

Препарат следует вводить глубоко в/м по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 15 мг/сут.

Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК>25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная доза - 7.5 мг/сут.

При циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное (или иные) кровотечение;

— выраженная печеночная недостаточность;

— активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (КК<30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. с подтвержденной гиперкалиемией);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью, в минимальной эффективной дозе и минимально возможным коротким курсом следует применять препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК<60 мл/мин, указании в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном применении НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, у пациентов пожилого возраста, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности, активных заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия).

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата. У таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружения и сонливости).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амелотекс^® с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Амелотекс^® увеличивает концентрацию лития в плазме крови.

Амелотекс^® снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.

При одновременном применении препарата Амелотекс^® с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск кровотечений.

При одновременном применении Амелотекса с метотрексатом усиливается миелодепрессивное действие.

При одновременном применении Амелотекса с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек.

При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Амелотекса.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Не хранить в холодильнике. Срок годности - 2 года.