Фармакологическое действие
Имодиум - противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом прохождении" через печень.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Показания
Острая и хроническая диарея (понос); регуляция стула у больных с илеостомой
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности ИМОДИУМ® можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В течение первого триместра беременности прием ИМОДИУМА® противопоказан. Поскольку небольшие количества препарата могут проникать в грудное молоко, прием таблеток для рассасывания при грудном кормлении противопоказан.
Особые указания
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи (поноса) ИМОДИУМОМ® носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей (поносом), особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее (поносе), если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием ИМОДИУМА® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи (поноса).
Не применять при диарее (поносе), сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении ИМОДИУМОМ® может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением за признаками токсического поражения.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 6 лет:
Острая диарея (понос): начальная доза – 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея (понос): начальная доза – 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее (поносе) у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч. препарат отменяют.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственного взаимодействия препарата Имодиум® не отмечалось.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение: лечение симптоматическое: промывание желудка, активированный уголь (не позже чем через 3 ч. после приема ИМОДИУМА®), искусственная вентиляция легких. Антидот – налоксон. Так как продолжительность действия ИМОДИУМА® больше чем у налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением по крайней мере в течение 48 часов.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.